| 药品信息 | 详情 |
|---|---|
| 通用名 | 异烟肼 |
| 别名 | 雷米封、异盐酸肼 |
| 英文名 | Isoniazid |
| 合成时间 | 1912年由德国化学博士合成 |
| 上市时间及公司 | 1952年由罗氏公司首先在美国上市，商品名雷米封 |
| 化学本质 | 异烟酸和肼的缩合物 |
| 作用机制 | 对结核杆菌有抑制和杀灭作用，生物膜穿透性好 |
| 药代动力学 | 口服吸收率为90；服后1 - 2小时血清药物浓度可达峰；Vd为0.61±0.11L/kg，蛋白结合率甚低。在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。人群分为快乙酰化者与慢乙酰化者，快乙酰化者平均t1/2为1.1小时，慢乙酰化者为3小时。易通过血脑屏障 |
| 适用病症 | 主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，结核性脑膜炎和其他肺外结核（如淋巴、骨、肾等结核）。常需和其他抗结核病药联合应用以增强疗效和克服耐药菌。此外，对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。曾用于抗抑郁治疗，但因较强肝脏毒性退出市场 |
| 用法用量 |
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| 不良反应 | 治疗量不良反应少见。偶有头晕、失眠、精神兴奋等中枢神经症状，大剂量出现外周神经炎，肝功能受损 |
| 禁忌症 | 肝功能不正常者，精神病患者，癫痫患者，有黄疸及严重肝病者 |
| 注意事项 | 使用时需严格遵医嘱，及时告知医生服药史。单独应用易产生抗药性，一般采用联合用药。注意防止药物剂量过大导致肝损害等副作用，注意肝功能损害和周围神经炎的发生。有精神病史、癫痫病史者慎用 |
| 耐药情况 | 耐药现象日趋严重，但一线抗结核药物的地位仍然毫不动摇 |
| 供应情况 | 因价格低廉，很多厂家不愿意生产，可能造成药物断供 |
术语解释：
- 血脑屏障：是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，它能阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织。异烟肼易通过血脑屏障意味着它能比较容易地进入脑部发挥作用。
- 乙酰化：是异烟肼在体内的一种代谢方式，不同人群由于遗传差异，乙酰化速度不同，分为快乙酰化者和慢乙酰化者，这会影响药物在体内的半衰期。
- 半衰期（t1/2）：是指药物在体内消除一半所需的时间。快乙酰化者和慢乙酰化者的半衰期不同，反映了他们对异烟肼代谢速度的差异。
- 顿服：即一次服下规定的药物剂量。
