发展阶段 | 时间 | 代表药物 | 药物类型 | 作用机制 | 副作用 | 应用情况 |
---|---|---|---|---|---|---|
早期阶段 | 20世纪50年代初 | 伊普罗米因 | 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) | 抑制单胺氧化酶的活性,增加神经递质的浓度从而缓解抑郁症状 | 与饮食相互作用、可能导致高血压等 | 被广泛用于治疗抑郁症的药物 |
发展阶段 | 20世纪50年代后期和60年代初期 | 丁螺环酮、阿米替林 | 三环抗抑郁药物(TCAs) | 调节多种神经递质的水平,增加神经递质在神经元突触间的浓度,抑制抑郁症状 | 心律失常、便秘等 | 被研发并广泛应用 |
20世纪70年代 | 氟西汀、西酞普兰等 | 选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) | 选择性阻断中枢神经突触前膜对5 - HT的摄取,增加突触间隙处的5 - HT浓度而达到抗抑郁的作用 | 恶心、呕吐、厌食、便秘,偶尔出现皮疹等 | 进入临床应用,并迅速成为抑郁症的主要治疗药物之一 | |
成熟阶段 | - | 文拉法辛、度洛西汀、米那普仑 | 5 - 羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂 | 抑制5 - 羟色胺与去甲肾上腺素的再摄取 | 文拉法辛:恶心、失眠、盗汗、嗜睡及头晕等;度洛西汀:嗜睡、口干、食欲减退等 | 效果与5 - 羟色胺再摄取抑制剂相当,其中文拉法辛治疗效果优于5 - 羟色胺再摄取抑制剂 |
安非他酮 | 去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂 | 抑制去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取 | - | 疗效与5 - 羟色胺再摄取抑制剂及5 - 羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂相当 | ||
阿戈美拉汀 | 褪黑MT1和MT2受体激动剂和5 - 羟色胺受体5 - HT2C拮抗剂 | 激动褪黑MT1和MT2受体,拮抗5 - 羟色胺受体5 - HT2C | - | 整体疗效与5 - 羟色胺再摄取抑制剂及5 - 羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂相当 | ||
米氮平 | 去甲肾上腺素和特异性5 - 羟色胺能抗抑郁药 | 增强去甲肾上腺素能和特异性5 - 羟色胺能神经传导 | 口干、镇静、体重增加 | 适用于伴有焦虑、严重失眠、食欲减退或体重下降及性功能障碍的抑郁症患者 |
术语解释:
- 单胺氧化酶抑制剂(MAOI):通过抑制单胺氧化酶的活性,减少神经递质的降解,从而增加突触间隙中神经递质的浓度,达到抗抑郁的作用。
- 三环抗抑郁药物(TCAs):因其化学结构中含有三个环而得名,通过抑制神经递质的再摄取,调节神经递质水平来治疗抑郁症。
- 选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):这类药物能够选择性地抑制突触前膜对5 - 羟色胺的再摄取,增加突触间隙中5 - 羟色胺的浓度,发挥抗抑郁作用。
- 5 - 羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂:同时抑制5 - 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高这两种神经递质在突触间隙的浓度。
- 去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂:抑制去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,调节这两种神经递质的水平。
- 褪黑MT1和MT2受体激动剂和5 - 羟色胺受体5 - HT2C拮抗剂:通过激动褪黑受体和拮抗5 - 羟色胺受体来调节神经活动,治疗抑郁症。
- 去甲肾上腺素和特异性5 - 羟色胺能抗抑郁药:增强去甲肾上腺素能和特异性5 - 羟色胺能神经传导,改善抑郁症状。