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基本信息 | 帕罗西汀为选择性5 - 羟色胺再摄取抑制药,盐酸帕罗西汀是一种口服的片剂化学药物,也是非医保的处方药,属于第三代抗抑郁药物,是抑郁症临床治疗上的药物之一。 |
药理机制 | 通过选择性抑制5 - HT的再摄取,增加突触间隙5 - HT浓度,从而增强中枢5 - HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。对去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱,与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几无亲和力。 |
药代动力学 | 口服吸收完全,有首关代谢,达峰时间约5小时。血浆蛋白结合率可高达95。体内分布广,可进入乳汁。在肝脏经去甲基、氧化和结合反应,无活性的代谢产物。64经尿排出,36随粪便排出。半衰期为24小时。 |
治疗疾病 | 用于治疗抑郁症、强迫症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍、社交恐怖症/社交焦虑症等。疗效满意后,继续服用可预防抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。 |
用法用量 | 口服。抑郁症:成人每日早上服20mg,一日量不超过50mg。老年人或肝肾功能不全者,一日可从10mg开始,一日量不超过40mg。制剂与规格:盐酸帕罗西汀片20mg。 |
治疗效果 | 治疗效果需要一定的时间,通常在开始治疗后的2 - 4周才能出现明显的改善。疗效因人而异,不同患者可能需要不同的剂量和疗程,医生会根据患者的具体情况进行个体化的调整。 |
不良反应 | 1. 常见不良反应:乏力、便秘、腹泻、头晕、口干、头痛、多汗、失眠、性功能减退、震颤、尿频、呕吐等。2. 少见不良反应:焦虑、食欲改变、心悸、感觉异常、味觉改变、体重变化、肌痛、肌无力、直立性低血压等。3. 罕见不良反应:锥体外系反应、瞳孔散大、诱发躁狂等。4. 可能增加出血反应的风险,同时使用阿司匹林、非甾体类抗炎药、华法林和其它抗凝血药可能增加这种风险。5. 长期服药可能对心脏、肝脏、肾脏等有一定的影响。 |
禁忌 | 孕妇不宜使用,对本品过敏者禁用。帕罗西汀不能与血清素前体物质(如L - 色氨酸,羟色胺酸)合用,因为两者合用有发生血清素能综合征的危险。 |
注意事项 | 1. 治疗前几周可能会出现不能静坐或安静站立的情况。2. 心脏病患者应用本品通常应注意观察。3. 罕见低钠血症的报道,主要在老年患者中发生,低钠血症症状通常在停药后可得到逆转。4. 患者需要坚持按医生的指导进行用药,不宜随意停止或改变剂量。5. 不宜与某些药物同时使用,例如单胺氧化酶抑制剂、布桥酸钠等,使用前应告知医生正在使用的其他药物。6. 症状完全缓解后,应逐渐减少剂量,而不是突然停药,以预防可能的反跳抑郁现象。7. 用药期间应保持良好的生活习惯,包括规律作息、均衡饮食和适量运动,可与家人、朋友保持密切联系,寻求社会支持。8. 用药前要看药品说明书,了解注意事项、用法、用量以及相关的不良反应,用药一段时间以后要在医院进行复诊,以便医生根据治疗情况给予用药的调整。 |
临床研究 | 以某医院收治的50例抑郁症患者进行研究,采用电脑分组的方法将50例患者分为观察者(n = 26)以及对照组(n = 24);对照组行草酸艾司西酞普兰治疗,观察组行盐酸帕罗西汀治疗。结果显示两组患者在疗效上比较无差异(P>0.05),不良反应发生率比较观察组占优(P<0.05),结论为盐酸帕罗西汀治疗抑郁症整体效果较好,临床上可予以借鉴并推广。 |
可代替中药方 | 生地黄、天冬、麦冬、当归、人参、茯苓、远志、酸枣仁 |
术语解释:
1. 选择性5 - 羟色胺再摄取抑制药:是一类新型的抗抑郁药物,通过抑制突触前膜对5 - 羟色胺(5 - HT)的再摄取,提高突触间隙5 - HT的浓度,从而增强5 - HT能神经的功能,发挥抗抑郁作用。
2. 首关代谢:又称首过效应,指某些药物通过肠壁或经门静脉进入肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少,药效降低。
3. 血浆蛋白结合率:是指药物在血浆中与血浆蛋白结合的程度,即血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
4. 半衰期:一般指药物的血浆半衰期,即血浆中药物浓度下降一半所需的时间,反映药物在体内消除的速度。
5. 血清素能综合征:是一种由于血清素在体内蓄积过多而引起的药物不良反应,主要表现为精神状态改变、自主神经功能紊乱和神经肌肉异常等症状。
6. 反跳抑郁现象:指在突然停用抗抑郁药物后,抑郁症症状再次出现或加重的现象。