药物名称 | 所属类别 | 作用机制 | 获批情况 | 疗效特点 | 研发信息 |
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帕罗西汀、舍曲林、氟西汀、艾司西酞普兰 | 五羟色胺再摄取抑制剂 | 阻断五羟色胺的再摄取,提高突触间隙五羟色胺浓度 | 临床常用药物 | 足量、足疗程系统规范治疗可取得较好效果,需评估不良反应和疗效并调整剂量 | - |
文拉法辛、度洛西汀 | 五羟色胺和去甲肾上腺素双通道再摄取抑制剂 | 阻断五羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高两者在突触间隙的浓度 | 临床常用药物 | 足量、足疗程系统规范治疗可取得较好效果,需评估不良反应和疗效并调整剂量 | - |
Auvelity | 抗抑郁口服药(NMDA受体拮抗剂) | 60多年来全球采用新机制,具体机制未详细提及 | 2024年获FDA批准用于治疗成年人抑郁症,预计2024年第四季度正式推出 | 起效快,早可在一周内减轻症状,其他药物一般需两周左右起效 | 美国生物医药公司Axsome研发 |
DB104(liafensine) | 全球首创新药 | 可同时抑制5 - 羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取 | 2024年10月9日获美国FDA授予用于难治性抑郁症的快速通道资格认定 | 为治疗抑郁症提供新方向 | 索元生物研发 |
托鲁地文拉法辛(Toludesvenlafaxine,商品名:若欣林,又名安舒法辛) | 三重单胺类再摄取抑制剂(TMRI) | 与5 - 羟色胺转运体、去甲肾上腺素转运体和多巴胺转运体结合,阻断三种神经递质的再摄取 | 2022年通过药品监督管理局批准上市,用于治疗成人抑郁症 | 与传统药物相比,起效更快,副作用相对较少 | 我国科学家自主研发并拥有自主知识产权 |
ezogabine | 钾通道开启剂 | 开启大脑腹侧纹状体中的钾通道,调节大脑对抑郁的恢复能力 | 研究阶段,成果发表在2024年11月1日的《分子精神病学》杂志上 | 能减少45的抑郁症状,部分参与者治疗后表现出更好的奖励学习能力 | 纽约西奈山伊坎医学院科学家研究 |
DC561043片 | 抗抑郁症化学I类新药 | 具有优良的mGluR5负向变构调节活性和选择性 | 2024年5月4日获得药品监督管理局颁发的临床试验批准通知书,同意开展临床试验 | 展现出良好的动物体内药效和安全性,为抑郁症患者的临床治疗提供新的潜在治疗方案 | 由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、章海燕研究员、蒋华良院士以及周宇研究员团队联合攻关研发,得到多个课题组及相关部门资助 |
琥珀酸地文拉法辛 | 第三代抗抑郁药,选择性5 - 羟色胺(5 - HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂(SNRIs) | 抑制5 - 羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取机制,使5 - 羟色胺和去甲肾上腺素浓度升高 | - | 可改善患者的情绪调控和认知功能,疗效在临床中已得到充分证实 | - |
术语解释:
- 五羟色胺再摄取抑制剂:通过抑制突触前膜对五羟色胺的再摄取,提高突触间隙五羟色胺的浓度,从而增强五羟色胺能神经传递,发挥抗抑郁作用。
- 五羟色胺和去甲肾上腺素双通道再摄取抑制剂:可以同时抑制五羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高这两种神经递质在突触间隙的浓度,起到抗抑郁的效果。
- NMDA受体拮抗剂:NMDA受体是一种离子型谷氨酸受体,NMDA受体拮抗剂通过阻断该受体的活性,调节神经递质的释放和神经元的兴奋性,从而对抑郁症产生治疗作用。
- 三重单胺类再摄取抑制剂(TMRI):能够同时阻断5 - 羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺这三种单胺类神经递质的再摄取,增强单胺能神经传递,达到抗抑郁的目的。
- 钾通道开启剂:通过打开钾通道,改变细胞膜的电位和离子平衡,调节神经元的兴奋性,进而影响大脑对抑郁的恢复能力。
- mGluR5负向变构调节剂:mGluR5是代谢型谷氨酸受体的一种亚型,负向变构调节剂可以调节mGluR5的活性,影响谷氨酸能神经传递,为抑郁症治疗提供新的靶点。
- 选择性5 - 羟色胺(5 - HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂(SNRIs):选择性地抑制突触前膜对5 - 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,提高这两种神经递质的浓度,发挥双重抗抑郁作用。
备注: 目前我国患抑郁症人数达9500万人,约1/3即3000万的抑郁症患者在足量足疗程接受两种或以上不同机制的抗抑郁药物治疗后没有显著疗效,属于难治性抑郁症。传统抗抑郁药物存在起效慢、副作用大等问题,而这些新药在作用机制、疗效特点等方面有各自的优势,为抑郁症患者提供了更多的治疗选择。对于新药的研发和应用,还需要进一步的研究和临床实践来验证其长期疗效和安全性。