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通用名称 | 盐酸安非他酮片 |
药品分类 | 抗抑郁药 |
药理作用 | 是一种选择性去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂(NDRIs),通过抑制多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取,增加这些神经递质在突触间隙中的浓度,从而增强神经传递效果,改善情感淡漠等抑郁症状。其抗抑郁作用确切机制目前还不十分明确,可能与对去甲肾上腺素和多巴胺的作用有关,能增强中枢神经系统这两种神经递质的相关作用,起到改善抑郁情绪的效果 |
适用病症 | 1. 治疗成人抑郁症,特别是对其他抗抑郁药物(如SSRIs和SNRIs)反应不佳的患者、迟钝型抑郁症,以及对其它抗抑郁药疗效不明显或者不能耐受的患者;2. 控制双相情感障碍中的抑郁发作;3. 辅助戒烟,可有效缓解戒烟的戒断症状 |
用法用量 | 1. 起始剂量:口服起始量75mg,一日2次(早、晚各一次),服用至少3天;2. 剂量调整:根据临床效果以及耐受效果,可适当增加剂量。治疗抑郁推荐起始剂量为每日150mg,给药4天后,可将剂量增加至每日300mg;若4周后仍无效,可考虑逐渐增加至一日剂量450mg,但每次剂量不应超过150mg,两次用药间隔不得少于6小时;3. 服用注意:整片吞服,不要嚼碎、压碎、掰开或咀嚼,为不影响夜间睡眠,建议每日晨服 |
不良反应 | 1. 常见不良反应:口干、失眠、头痛/偏头痛、恶心呕吐等;2. 部分患者症状:烦躁、易激惹、焦虑,以及神经系统功能紊乱现象;3. 高剂量风险:使用较高剂量(450〜600mg/d)、突然给药或加量均会增加癫痫的发生率 |
注意事项 | 1. 自杀风险:抗抑郁药会增加患者自杀的风险,必须时刻注意患者的精神和行为变化,出现波动及时寻求医生帮助进行干预;2. 药物相互作用:可能和一些其它的药物发生药物相互作用,使用药物之前,要把自己正在使用的其它药品告知医生和药师,进行药物相互作用的评估;3. 禁忌人群:癫痫、贪食症、厌食症等患者禁止服用此药,也不能联合其他盐酸安非他酮的药物进行治疗 |
优势特点 | 1. 抗抑郁效果:与SSRIs和TCAs在抗抑郁效果上具有可比性,缓解率达到47;2. 体重影响:对5 - 羟色胺的神经传递没有影响,与SSRIs相比,不会导致长期治疗过程中的体重增加,还可作为减重辅助药物使用;3. 镇静作用:在临床试验中显示出更低的镇静发生率,可避免因药物引起的嗜睡和注意力不集中等问题;4. 联合疗效:作为具有多巴胺能特性的抗抑郁药物,机制可与经典抗抑郁途径相辅相成,联合应用与其他抗抑郁药物相比,能改善抑郁症状,减少药物副作用发生率;5. 转躁风险:在双相抑郁中,转躁率低于SSRIS、5 - 羟色胺和去甲肾上腺素双回收阻断剂、三环抗抑郁药;6. 性副作用:与传统的SSRIs和SNRIs相比,具有较少的性功能障碍副作用 |
指南推荐 | 2025年《加拿大CANMAT临床指南:成人抑郁症的管理》推荐安非他酮为抑郁症治疗的一线药物 |
术语解释:
- SSRIs:选择性5 - 羟色胺再摄取抑制剂,是常用的抗抑郁药物,通过抑制突触前膜对5 - 羟色胺的再摄取,提高突触间隙5 - 羟色胺浓度,发挥抗抑郁作用。
- TCAs:三环类抗抑郁药,是早期的抗抑郁药物,通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5 - 羟色胺的再摄取,增加突触间隙神经递质浓度来改善抑郁症状。
- SNRIs:5 - 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,能同时抑制5 - 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,增强这两种神经递质的功能,达到抗抑郁效果。
- 双相情感障碍:一种既有躁狂发作又有抑郁发作的精神疾病,患者情绪会在高涨和低落之间波动。
- 难治性抑郁症:指经过两种或两种以上不同作用机制的抗抑郁药足量、足疗程治疗,效果仍不佳的抑郁症。
- 戒断症状:当长期使用某种物质(如香烟中的尼古丁)后,突然停止使用时,身体和心理出现的一系列不适症状,如焦虑、烦躁、失眠等。
- 多巴胺能特性:指药物具有影响多巴胺系统的特性,多巴胺是一种神经递质,与情绪、动机、奖赏等功能有关。